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近日，歌礼制药宣布，其开发的日服小分子口服GLP-1R激动剂ASC30在美国开展的Ib期临床研究中获得了积极的初步成果。此次研究专注于肥胖症受试者（BMI：30至40 kg/m²），采用随机、双盲、安慰剂对照的研究设计，编号为NCT06680440。
在这项为期4周的多剂量递增（MAD）研究中，包括了三个不同的剂量递增方案。第一套方案以中等起始剂量和缓慢递增为特色，包括2毫克、5毫克、10毫克和20毫克的周期用药量；第二套方案同样以中等起始剂量，但转为常规递增，包含2毫克、10毫克、20毫克及40毫克的剂量；第三种方案则采用高起始剂量和快速递增的策略，分别给予5毫克、15毫克、30毫克和60毫克的剂量。
在研究期间，所有受试者在第1天至第2天以及第27天至第29天接受了住院观察。其余时间，受试者的日常生活毫无改变，仍进行门诊随访。第一方案的受试者在4周后，基于基线的平均体重下降了4.3%（n=7），相较于安慰剂组，差异具有统计学意义（p=0.0002）。第二方案的受试者在相同时间内，其体重平均下降幅度为6.3%（n=8，p<0.0001）。在经过安慰剂调整后，方案1和方案2的体重降幅分别调整为4.5%和6.5%，最大体重降幅分别为7.6%和9.1%。
ASC30在安全性和耐受性方面表现良好，尤其是在方案1和2中，胃肠道相关的不良事件主要为轻度和短暂的1级事件，其耐受性优于或至少等同于其他GLP-1类药物。第三种方案在使用4周后，体重基线平均下降4.8%（n=7，p=0.0015），安慰剂调整后下降为5.0%。但在该方案中，存在两例体重下降偏离的数据点。剔除此数据后，体重平均降幅调整为6.1%，与方案2持平，最大下降幅度也与方案2接近。
在所有方案中，没有报告严重不良事件（SAEs），也未出现3级或以上的不良事件。肝脏酶，如ALT、AST和总胆红素在治疗期间均稳定无升高迹象。同时，实验室检查、生命体征监测以及心电图（包括QTc）和体格检查结果均无异常。
综合来看，ASC30的在Ib期研究中的耐受性和疗效为其IIa期（13周疗程）研究提供了支持。未来，ASC30的IIa期临床研究将在FDA初步沟通后，计划于2025年第三季度启动，选择采用“更低起始剂量与更缓递增速度”的策略。
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