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近期,PCT专利更新消息引起了医药界的广泛关注,恒瑞医药正式公开了其HER3/c-Met双抗ADC专利,这不仅是恒瑞首个双抗ADC专利,更是全球首个HER3/c-Met双抗ADC专利,标志着恒瑞在肿瘤治疗领域再次取得重大突破,引领行业迈向新的高度。
恒瑞此次开发的HER3/c-Met双抗ADC,是基于其独特的差异化开发策略。公司此前已分别拥有现成的HER3和c-Met单抗的ADC,这为双抗ADC的研发奠定了坚实基础。恒瑞一直是c-Met疗法的坚定支持者,曾先后开发过两个c-Met ADC,积累了丰富的研发经验和技术实力。
在构建双抗ADC之前,恒瑞的研发团队对之前的HER3和MET单抗进行了深入的突变升级,以赋予其新的生物学功能,从而提高药物的疗效和安全性。这种创新性的分子优化设计,充分体现了恒瑞在药物研发领域的专业能力和创新精神。
在双抗的结构设计上,恒瑞采用了1+1的非对称结构,巧妙地避免了双价c-Met带来的激活作用,从而降低了潜在的副作用风险,提高了药物的治疗指数。在重链方面,采用了先进的Knob in hole技术,有效防止了错配的发生,确保了双抗的稳定性和均一性。而在轻链方面,恒瑞则采用了自主知识产权的Obscurin-O/CH1交换策略,进一步防止了错配,保证了药物的质量和疗效。
基于以上创新设计,恒瑞成功设计出了2232-01和2232-02两个候选双抗。这些候选双抗在体内外实验中均展现出了优异的抗肿瘤活性和良好的安全性,为后续的临床研究和应用奠定了坚实的基础。
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