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丁二酸复瑞替尼胶囊（SAF-189s）是由复星医药研发的一种新型高效的ALK/ROS1抑制剂，其具备出色的中枢神经系统（CNS）渗透特性。2025年3月6日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）已正式受理其上市申请。
丁二酸复瑞替尼胶囊作为一种小分子化学药物，专门针对ALK和ROS1这两种关键肿瘤驱动基因。通过抑制ALK和ROS1激酶的活动，复瑞替尼能够有效阻止肿瘤细胞的生长和扩散路径，这为其抗肿瘤功效奠定了基础。此外，复瑞替尼的卓越CNS渗透能力，使其在针对脑转移的癌症治疗中表现突出，尤其是对于常发生脑转移的ALK阳性非小细胞肺癌（NSCLC）患者来说，传统药物往往面对这一问题束手无策。
PART.01
在未满足的临床需求推动下，复瑞替尼的研发应运而生。非小细胞肺癌（NSCLC）作为最普遍的肺癌类型，占据所有病例的80%-85%，其中大约5.6%的病例与间变性淋巴瘤激酶（ALK）基因突变相关。尽管ALK抑制剂已成为治疗这一癌症类型的关键，但耐药性和CNS渗透性不足仍是主要考验，特别是患者时常面临脑转移的难题。为此，复星医药与其子公司重庆复创医药研究有限公司（复创医药）合力开启了针对丁二酸复瑞替尼胶囊的研发项目。
丁二酸复瑞替尼胶囊的发现起源于早期的临床前研究阶段。通过精细的合成和筛选研究，研究小组成功开发了SAF-189s这一有效的ALK/ROS1抑制剂。临床前的实验结果显示，该化合物在体内外均展现出强大的抗肿瘤作用，并具有出色的药代动力学和安全性，为后续的深入研究奠定了基础。2015年1月30日，复创医药与中国科学院上海药物研究所合作向国家相关主管部门递交了该药的临床试验申请，并快速获得特殊审评程序及重大专项优先评审资格。同年10月29日，临床试验申请正式通过批准。
PART.02
在临床研究中，丁二酸复瑞替尼胶囊取得了耀眼的成绩。其Ⅰ/Ⅱ期临床试验在多家国内研究中心展开，并于2022年ASCO大会上首次公布相关试验数据。在I期试验中，无论是初次接受治疗还是之前已治疗过的患者，疾病控制率（DCR）均达到了100%。在Ⅱ期试验中，未接受过治疗的患者显示出92.3%的客观缓解率（ORR）和98.1%的疾病控制率。而在已接受克唑替尼治疗的患者中，该药物展现了65.4%的ORR和88.5%的DCR。
得益于Ⅱ期试验的积极成效，复星医药进入了Ⅲ期临床试验阶段，为其上市申请积累临床数据基础。2024年，世界肺癌大会（WCLC）上公布的Ⅲ期REMARK研究结果表明，针对未经治疗的ALK阳性晚期非小细胞肺癌患者，复瑞替尼相比克唑替尼显著延长了无进展生存期（PFS），头颅内ORR达100%，明显优于对照组的50%，颅内病灶发生率更是大幅降低。同时，相较于对照组，复瑞替尼组的病患经历较少的3/4级不良事件，并无致死性事件或间质性肺病被报道。
PART.03
经过多年的科研专注和努力，丁二酸复瑞替尼胶囊在各个开发阶段取得了显著成功，最终于2025年3月6日迎来了关键的上市申请受理。这标志着药物上市的顺利推进。
复瑞替尼的市场前景被广泛看好。尽管全球早有克唑替尼和阿来替尼等供选择的ALK抑制剂上市，当下的治疗方案仍有局限性，如对ALK阳性NSCLC患者脑转移控制不力。而丁二酸复瑞替尼基于其强劲的临床数据，有望为广大患者带来全新且有效的治疗解决方案。
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