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再鼎医药近期在瑞普替尼（Augtyro）的研发上取得了重要突破，连续取得多个监管部门的批准。2024年5月，中国国家药品监督管理局（NMPA）正式批准瑞普替尼用于治疗ROS1阳性非小细胞肺癌。紧接着，于6月又获得美国食品药品监督管理局（FDA）的加速批准，用于治疗NTRK融合实体瘤。目前，中国药品审评中心（CDE）正考虑将其纳入优先审评，这标志着这款双靶点酪氨酸激酶抑制剂（TKI）在国内精准治疗市场上的地位日益重要。
瑞普替尼被誉为破解耐药性的“双靶利器”，其作为全球首个针对ROS1和NTRK的双靶点TKI药物，通过独特的ATP结合口袋抑制机制有效对抗常见突变如G2032R。TRIDENT-1研究结果显示，未接受过TKI治疗的患者中，瑞普替尼使58%患者取得客观缓解，15%达到完全缓解。在那些曾经接受治疗但已耐药的患者中，仍有50%的缓解率，并对脑转移患者展示出显著的颅内活性。
瑞普替尼在中国市场的商业化进程迅速。自5月获批后，它便进入了国家医保谈判目录，以每盒5894元（40mg*120粒）的价格上市。尽管市场上已有恩曲替尼和拉罗替尼等竞争产品，但瑞普替尼凭借其双重靶点的显著优势，吸引了大量的潜在患者。同时，国内ROS1阳性非小细胞肺癌患者约有2.3万人，每年新发的NTRK融合实体瘤患者约有2.5万人，这些未被充分满足的需求为瑞普替尼的市场拓展提供了广阔的空间。
在多方面的商业化前景中，瑞普替尼的疗效优势尤其显著，与同类药物相比，其颅内缓解率提高了30%至50%。此外，通过医保谈判，其价格比进口竞争产品低出40%以上，并成功扩大了适应症范围，覆盖了12岁以上的儿童实体瘤患者。此外，瑞普替尼在与PD-1抑制剂的联用研究中已经进入II期试验。据医药预测，瑞普替尼在2025年中国市场的销售额有望超过5亿元，而其全球市场可能达到12亿美元。
在行业启示方面，瑞普替尼成功验证了双重靶点战略的商业价值，特别是在跨癌种的治疗中。积累真实世界数据对于监测耐药突变的发生率至关重要。同时，加强在肺癌专科医院和儿童肿瘤中心的渠道布局也是关键策略。对于研发企业而言，瑞普替尼的成功表明，在泛癌种药物开发中，关键在于结合突破性疗效数据、快速扩展适应症、以及医保准入的组合策略。
瑞普替尼由百时美施贵宝（BMS）研发，是一种口服的酪氨酸激酶抑制剂，专注于ROS1、NTRK和ALK融合基因。作为第二代抑制剂，它能够克服诸如ROS1 G2032R和NTRK G595R等第一代TKI的耐药突变问题。其适应症包括ROS1阳性非小细胞肺癌（NSCLC）和NTRK融合阳性实体瘤。在TRIDENT-1试验中，未接受TKI治疗的ROS1阳性患者的客观缓解率达到79%。瑞普替尼被FDA认定为突破性疗法，并在2023年11月获得加速批准用于ROS1阳性NSCLC，成为该领域首款覆盖初治和经治患者的二代TKI。
全球市场方面，瑞普替尼的销售潜力巨大，2024年第一季度的销售额为2400万美元，分析预计其年销售额峰值可能突破10亿美元。在中国市场，该药已被纳入国家药监局的优先审评程序，并于2024年5月获得上市批准及医保谈判。虽然面对辉瑞的洛普替尼和罗氏的恩曲替尼等竞争产品，瑞普替尼在耐药突变覆盖率和治疗持续时间上表现出明显优势。
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