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蛋白质脂化修饰是一种关键的翻译后修饰过程，由多种酶精确调控，对细胞信号传递、物质转运和功能维持具有重要作用。它在细胞死亡调节、蛋白质稳定性维护等生物学过程中也发挥着关键作用。在癌症领域，蛋白质脂化修饰对肿瘤生长、免疫应答和新陈代谢的调控尤为关键，尽管其在药物研发中仍处于初期阶段，但已显示出巨大潜力。
蛋白质脂化修饰增强了蛋白质在脂化位点的疏水性，影响其与细胞膜的相互作用，进而影响蛋白质的定位、功能和相互作用。脂化修饰分为构成性和动态脂化两种类型，前者是蛋白质合成过程中固有的，后者则是根据功能需求动态添加或移除脂质基团。
蛋白质脂化在癌症病理过程中的作用引起了广泛关注，其异常调控揭示了众多潜在药物靶点，为癌症治疗药物的开发带来新希望。特别是与癌症密切相关的脂化蛋白，如关键的脂质转移酶和水解酶，由于它们与多种致癌途径的交互作用，成为具有重大影响力的潜在治疗靶点。
S-异戊二烯化是一种快速且不可逆的蛋白质修饰过程，由特定的蛋白质异戊二烯化转移酶催化。这种修饰在多种癌症蛋白的调控中扮演了重要角色，尤其是RAS蛋白。针对这些RAS突变及其他异戊二烯化蛋白的治疗策略正在积极研究中。
N-肉豆蔻酰化是一种不可逆的脂化修饰，由NMT催化。NMT1在癌细胞系中是核心必需基因，其活性是癌症治疗中的一个重要干预点。抑制NMT可在肿瘤细胞中引发“氨基酸饥饿”反应，阻碍蛋白质合成。
S-棕榈酰化是一种可逆脂质修饰过程，由ZDHHC家族蛋白催化。棕榈酰化作用使STAT3定位至质膜，激活目标基因的表达。ZDHHC7的敲除或通过小分子抑制剂抑制APT2及其相关的棕榈酰化作用能够抑制STAT3的激活。
形态发生素蛋白Wnt和Hh在胚胎发育及成人干细胞生态位的维持中起关键作用，需通过膜结合O-乙酰转移酶进行脂化修饰才能进行分泌或信号传导。Wnt和Hh信号通常协同作用以维持癌症干细胞的活性。
蛋白质脂质化在癌症的发展中扮演了关键角色，研究进展为开发新的治疗策略带来了机遇。直接靶向蛋白质脂质化位点及其相互作用位点已成为研究的重点领域。深入了解蛋白质脂化失调在癌症中的作用，对于精准制定治疗方案至关重要。结合蛋白质脂化抑制剂与特定的靶向疗法，有望实现持久且稳定的治疗效果。
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