2023年9月6日，药物临床试验信息的公示与登记平台官网显示，礼来已经提交了一项关于口服小分子GLP-1R刺激剂Orforglipron（LY3502970）治疗合并肥胖或超重的2型糖尿病患者的三期临床试验（研究代码：ATTAIN-2）。
礼来研制的实验性口服降血糖药物Orforglipron是一种 GLP-1 受体激动剂，与诺和诺德的司美格鲁肽注射液相比，两者的作用原理均是刺激血糖调节、延缓胃排空以及减少食欲等。不过，Orforglipron是口服小分子药物，而司美格鲁肽是需要注射使用的多肽药物。
由于Orforglipron可以口服使用，因此患者可以每天吃一次。该药物最初由中外制药研发，到了2018年，中外制药与礼来达成了合作协议，后者以5000万美元的首期付款获得了Orforglipron的全球开发和商务权益。Orforglipron 在降低血糖和减肥领域都具有巨大的应用前景，礼来现在积极推进该药物在糖尿病和减肥这两个领域的临床试验进程。
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礼来已开始了多项Orforglipron的三期临床试验，目的是深入研究对肥胖和超重（ATTAIN研究系列）以及2型糖尿病（ACHIEVE研究系列）的治疗效果和安全性。其中，ATTAIN-1试验是一个全球范围的III期试验，目的是评价每天口服一次的Orforglipron对于伴有肥胖或超重的成人患者的疗效与安全性，拟纳入3000名患者。而ATTAIN-2试验也是全球性的三期临床试验，目的是评估每日口服一次的Orforglipron对于伴有2型糖尿病的成人患者的疗效与安全性。该试验预计接受的患者将达1500人，其BMI≥27kg/m2，患有2型糖尿病，且有至少一次的饮食减肥试验失败经历。此外，ATTAIN-J试验是在日本开展的三期临床试验，旨在评估每天口服一次Orforglipron对于伴有肥胖相关并发症的成人肥胖患者的疗效与安全性。
在2023年6月23日，礼来公诸于众了其首个非肽类口服胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体刺激剂orforglipron的最新二期数据。该研究目前正在评估orforglipron在处理肥胖或超重患者慢性体重管理的表现。这份研究结果在美国糖尿病协会第83届科学会议上以口头形式公布，并同时在《新英格兰医学杂志》上发表。从26周的主要终点评价来看，orforglipron已经在所有剂量下表现出了有统计学意义的体重下降，减重的幅度为8.6%至12.6%。而安慰剂组仅下降了2.0%。对那些正在服用orforglipron的病人来说，他们在36周时的体重依然在持续下降，体重的减少范围为9.4%至14.7%，而安慰剂组体重仅下降了2.3%。受试者的平均基础体重为240磅（109kg）。orforglipron的安全性与其他以肠促胰岛素为基础的治疗方式相似，其主要的副作用为胃肠道问题，且这种问题通常出现在剂量逐步增加时。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息，截止到 2023 年9月8日，GLP-1R靶点药物在研发中的数量达289个，包含的适应症有69种，涉及的研发机构有264家，涉及的临床试验案例数2427个，相关的专利数量为7464个。GLP-1R单一或多靶药物正火热进行着临床试验，红海市场初见端倪。
