礼来公司的GIPR / GLP-1R双受体激动剂tirzepatide已在我国开始注册申报上市，旨在进军市值高达千亿的减肥市场。根据中国药品审评中心（CDE）的消息，礼来公司正在申请葡萄糖依赖性促胰岛素多肽以及胰高血糖素样肽-1受体的双重激动剂Mounjaro (tirzepatide)的上市许可，这是一种新型药物，用于帮助成年人改善肥胖症状或与体重相关的至少一种并发症，前提是这些患者已经在进行低热量饮食以及增强运动活动。
礼来制药公司研发的tirzepatide (替尔泊肽)是一款葡萄糖依赖性促胰岛素多肽和胰高糖素样肽-1的双受体激动剂，需每周注射一次。在临床试验阶段，该药物胜过了司美格鲁肽，成为全球第一款也是唯一一款获批的GIPR/GLP-1R双受体激动剂。2022年5月，美国FDA批准了tirzepatide的上市申请，主要用于结合调整饮食和锻炼，来改善成人2型糖尿病患者的血糖水平。在上市后的一段时间里，tirzepatide的销售速度超过了度拉糖肽和司美格鲁肽，今年上半年它的销售额达到了15.48亿美元，预计全年的销售额可能超过40亿美元。此外，礼来制药公司已经在美国完成了tirzepatide的三期临床试验，并且成功申请了FDA的快速审批，使得审批时间从十个月减少到六个月。
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在2023年7月28日，生物制药公司礼来（Eli Lilly and Company）发布了关于其胰岛素分泌激素 (GIP) 和胰高血糖素样肽-1(GLP-1)双受体激动剂、tirzepatide在SURMOUNT-3和SURMOUNT-4阶段III临床研究中的积极成果。这些研究分析表明，tirzepatide在这两项试验中符合所有主要及次要的研究终点。肥胖或体重过重的成年人，他们的体重问题没有并发二型糖尿病，经过生活方式调整以及使用tirzepatide疗法后，他们的平均体重减轻了26.6%。
在SURMOUNT-3的研究中，经过了12周的生活方式调整引导阶段（包括低热量饮食、定期运动和每周的咨询会谈），体重减轻了至少5%的患者被随机分配投入72周的tirzepatide或安慰剂疗法，以观察药物的疗效及其安全性。在72周的双盲研究阶段，tirzepatide成功达到了两个主要的研究目标，证明了其在比较安慰剂时的优越效果。接受tirzepatide治疗的患者在随机分组后平均体重减轻了21.1%（一个主要终点），而接受安慰剂治疗的患者在72周的时间里平均体重增加了3.3%，这使得药物组患者相对于安慰剂治疗组的净体重减轻了24.5%。另外，接受tirzepatide治疗的患者中，有94.4%在随机化后达成了额外≥5%的体重减轻（另一个主要终点），相较之下接受安慰剂治疗的患者仅有10.7%。在一些次要终点的分析中，接受tirzepatide治疗的患者在12周的生活方式调整以及连续72周的药物治疗后，他们的总体重平均降低了26.6%。
根据智慧芽的新药情报库显示，截止到 2023 年8月23日，有26个针对GIPR和GLP-1R靶点的新药在临床试验阶段，包含的适应症有20种，在研机构21家，涉及相关的临床试验129件，相关的专利有1307件。因此，可以预见tirzepatide在降低血糖和减重领域有着巨大的市场潜力，并且有可能成为年销售额超过百亿美元的热门产品。
