2023年7月12日，第一三共和阿斯利康共同宣布，优赫得®（ENHERTU®，注射用德曲妥珠单抗，Trastuzumab deruxtecan）获 NMPA 批准，单药适用于治疗既往在转移性疾病阶段接受过至少一种系统治疗的，或在辅助化疗期间或完成辅助化疗之后 6 个月内复发的，不可切除或转移性 HER2 低表达（IHC 1+或 IHC 2+/ISH-）成人乳腺癌患者。这意味着国内患者从此获得了首款用于 HER2 低表达乳腺癌的 HER2 靶向疗法。
德曲妥珠单抗(Trastuzumab deruxtecan)（研发代号：DS-8201）由抗HER2人源化单克隆抗体与载药拓扑异构酶Ⅰ抑制剂DXd（payload）通过可裂解连接子（linker）组成，其DAR值达理论最大值8，具有避免耐药、特异性强、高细胞毒性和安全性良好的特点。与HER2结合后，德曲妥珠单抗会破坏HER2信号，介导抗体依赖的细胞毒性反应，并通过内吞进入细胞内释放DXd，进而导致DNA损伤和细胞凋亡。此外，连接子与载药连接处的自切割修饰赋予的高效膜透过性，使德曲妥珠单抗能够发挥“旁观者效应”，克服瘤内异质性。本品最早由第一三共开发。2019年3月，阿斯利康与第一三共达成一项高达69亿美元的合作，在全球范围内共同开发和商业推广德曲妥珠单抗。2023年2月，注射用德曲妥珠单抗获得NMPA批准上市，单药适用于治疗既往接受过一种或一种以上抗HER2药物治疗的不可切除或转移性HER2阳性成人乳腺癌患者。本次获批基于DESTINY-Breast03临床试验研究获得的结果。
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此次新适应症的获批是基于 DESTINY-Breast04 的 III 期临床研究结果。该试验结果首次于 2022 年美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上发布，并发表于《新英格兰医学杂志》。此项批准前，中国国家药品监督管理局于 2023 年 2 月已批准了优赫得®适用于治疗既往接受过一种或一种以上抗 HER2 药物治疗的不可切除或转移性 HER2 阳性成人乳腺癌患者。根据 DESTINY-Breast04 研究结果显示，与化疗相比，优赫得®治疗组将 HR 阳性及 HR 阴性的 HER2 低表达乳腺癌患者的疾病进展或死亡风险降低了 50%（危险比 [HR]=0.50；95% 置信区间 [CI]:0.40-0.63；p<0.0001）。通过盲态独立中心审查（BICR）评估，优赫得®治疗组的中位无进展生存期（PFS）为 9.9 个月（95%CI:9.0-11.3），而化疗组仅为 5.1 个月（95%CI:4.2-6.8），死亡风险降低 36%（HR=0.64；95%CI:0.49-0.84；p=0.001），接受优赫得®治疗的患者的中位总生存期（OS）为 23.4 个月（95%CI:20.0-24.8），而化疗组为 16.8 个月。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 ，截止到 2023 年7月13日，ADC这一药物类型共有在研药物1160个，包含的适应症有332种，靶点355个，在研机构598家，涉及相关的临床试验2694件……期待德曲妥珠单抗的后续表现。
