2023年7月2日，正大天晴宣布，小分子受体酪氨酸激酶抑制剂安奈克替尼（unecritinib，研发代号：TQ-B3101）用于既往未接受或接受过化疗治疗的ROS1融合阳性晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者一线治疗的1/2期临床研究成果，全文在线发表于Signal Transduction and Targeted Therapy（《信号转导与靶向治疗》）期刊。
安奈克替尼是正大天晴开发的一种新型小分子受体酪氨酸激酶抑制剂，靶向ALK、ROS1和MET。临床前研究表明，它具有良好的抑瘤活性和持续时间。安奈克替尼的上市申请于2022年6月递交中国国家药监局（NMPA）并获得受理，申报的适应症为ROS1阳性的非小细胞肺癌。
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在本次公布的安奈克替尼的2期单臂、多中心临床研究中，受试者为年龄≥18岁、ECOG体力状况：0~1分、局部晚期或转移性NSCLC、ROS1融合阳性、既往接受化疗不超过2线的患者。研究显示，111例疗效可评估患者的ORR为80.2%，其中1例完全缓解（CR）、88例部分缓解（PR）。其中109例患者的靶病变的体积较基线缩小，中位缓解持续时间（DOR）为20.3个月。观察到48例无进展生存期（PFS）事件，中位PFS为16.5个月，6个月PFS率达到83.2%，12个月PFS率达到53.8%。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息，截止到 2023 年7月4日，ALK + ROS1 + c-Met靶点共有在研药物2个，包含的适应症有6种，在研机构5家，涉及相关的临床试验67件，专利多达642件……期待正大天晴安奈克替尼能够早日上市，过国内患者带来新的治疗选择。
