2023年6月27日，顶尖医学杂志《新英格兰医学杂志》发布了礼来（Eli Lilly and Company）靶向三种激素受体的在研减重疗法retatrutide（LY3437943）于2期临床试验的亮眼结果。分析显示，有83%使用12 mg剂量的肥胖或超重成人患者在经过24周的治疗后，达成至少15%的体重下降。
retatrutide是礼来在研的一款 GIPR/GLP-1R/GCGR 三重激动剂，对葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）、胰高血糖素样多肽（GLP-1）、胰高血糖素受体具有强大的活性。临床前数据表明，retatrutide在肥胖糖尿病小鼠模型中表现出比 GLP-1RA 更强的血糖控制和体重减轻作用。1a期研究结果显示，与安慰剂相比，retatrutide（3/6/9/12mg）可将受试者的体重减轻8.96kg。目前，礼来已于2022年完成retatrutide针对2型糖尿病（NCT04867785）和肥胖（NCT04881760）的2期临床试验。
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这次所公布的试验是一项随机双盲、安慰剂为对照的2期临床试验，共有338位患者入组，目的为检视retatrutide在治疗肥胖或带有至少一项体重相关共病的超重成人患者的疗效与安全性。患者被随机分配接受一周一次不同剂量retatrutide的皮下注射。试验的主要终点是体重从基线到24周的变化百分比。次要终点包括安全性、体重从基线到48周的变化百分比，以及体重下降至少5%、10%或15%以上的百分比。安全性方面，接受retatrutide治疗患者中最常见的不良事件为胃肠道不良事件；这些事件与剂量相关，严重程度大多为轻度至中度，采用较低的起始剂量（2 mg vs 4 mg）可部分缓解所引起的不良事件。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息，截止到 2023 年6月29日，GCGR + GIPR + GLP-1R 靶点共有在研药物5个，包含的适应症有11种，在研机构5家，涉及相关的临床试验15件，专利多达857件……礼来手握替尔泊肽、口服GLP-1小分子激动剂、GLP-1双靶/三靶激动剂，降糖/减重市场竞争筹码日渐增加。
