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维坦医药P2X3受体拮抗剂WT-1108获批临床,治疗慢性咳嗽

智慧芽 | 2023-06-02 |

近日, 维坦医药自主研发的1类原创新药P2X3受体抑制剂WT-1108片获得国家药品监督管理局(NMPA)临床试验默示许可,拟开展用于难治性或不明原因的慢性咳嗽临床试验。

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(文中的所有图片均已设置链接,可直接点击图片跳转到新药情报库免费查看对应图片最新数据详细信息)

 

WT-1108是一款高亚型选择性P2X3受体拮抗剂,后续适应症开发还包括其他相关慢性咳嗽、慢阻肺/肺纤维化、瘙痒、疼痛等。P2X3R介导的迷走神经C和A纤维活化是诱发咳嗽和致敏的核心因素之一,调节抑制P2X3活性将可降低传入神经兴奋性以抑制咳嗽。WT-1108片是维坦医药基于其特色创新药物开发平台WestanAI+研发的具有全新骨架结构、新作用机制、高亚型选择性的P2X3受体抑制剂。具有稳定性与生物利用度高、药效强、低味觉副作用等优势。

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P2X3受体为嘌呤类受体家族中的一员。研究发现,P2X3受体的过度活化与感觉神经元的超敏化有关。目前研究认为,P2X3受体介导的迷走神经C纤维和Aδ纤维活化是诱发咳嗽和致敏的核心因素之一。P2X3受体作为连接ATP与慢性致敏的主要底物,其持续刺激将导致机体长期的咳嗽高敏。因此,P2X3受体已成为慢性咳嗽治疗药物研究领域的一个重要靶点。

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根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 P2X3 receptor 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息),截止到 2023 年6月1日,P2X3 receptor 靶点共有在研药物15个,包含的适应症有26种,在研机构25家,涉及相关的临床试验89件,专利多达1149件。。。目前全球仅有一款P2X3受体拮抗剂上市,2022年1月20日,日本厚生劳动省(MHLW)批准MSD(Merck & Co,默沙东)和日本杏林制药株式会社的Gefapixant citrate 片剂(MK-7264)(商品名:Lyfnua®)上市,用于难治性慢性咳嗽的治疗。国产企业尚处于该靶点领域中的新手玩家,期待这些国产玩家的研究能够顺利推进。



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