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近日，国家药品监督管理局药品审评中心(CDE)官方网站发布了最新公告，批准海博为药业的1类新药HBW-012336胶囊进入临床阶段。这款新药专为治疗携带KRAS G12D突变的局部晚期或转移性实体瘤而开发。据公开资料显示，HBW-012336是一种KRAS G12D抑制剂，此次为其在中国首次获得临床试验许可。
KRAS G12D突变是KRAS基因常见的突变类型之一，占所有KRAS突变的35%。这种突变主要出现在胰腺癌、结直肠癌等难以治疗且预后不佳的癌症中，因而在临床上有着巨大的需求。HBW-012336在先前的报道中被指出，不仅解决了G12D抑制剂口服生物利用度的问题，且在实验中对多种带有G12D突变的肿瘤细胞展现了优秀的抑制效果，尤其对胰腺、肠、肺等G12D突变率高的组织展现了明确的靶向性，预计可对胰腺癌、结直肠癌、肺癌等产生良好疗效。
根据临床前研究的体内外数据，HBW-012336具有高活性、高选择性和强效的抗肿瘤作用，且对心血管、呼吸系统和中枢神经系统无明显副作用，单药和多次给药的毒理研究中均表现出良好的安全性。此外，在多种小鼠移植瘤模型中，HBW-012336展示了显著的抗肿瘤功效。在人结肠癌细胞LS513异种移植模型中，与西妥昔单抗的联合使用产生了显著的协同增效作用。总体来看，该药物不仅可以作为单药治疗KRAS G12D突变的肿瘤，还可与其他抗肿瘤药物联合使用，进一步提高疗效。
除针对KRAS G12D的药物外，海博为药业还在研发口服Pan-KRAS抑制剂的管线中投入力量，并已筛选出一种名为HBW-016-K的候选化合物。该化合物对包括KRAS G12D、G12V、G12R、G13D在内的多种突变均有较好的抑制效果，并在临床前药代动力学研究中表现出优异的药代动力学特征。尤其在KRAS G12V小鼠的体内药效模型中，HBW-016-K口服给药后能引起显著的肿瘤缩小。目前，这一项目正在进行临床前研究，预计将在2025年向药监局提交IND申请。
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