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近日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官方网站发布最新公告，礼来公司（Eli Lilly and Company）提交的1类新药——注射用LY4052031已获批在中国进入临床试验阶段。该药物计划作为单药用于治疗晚期或转移性尿路上皮癌及其他实体瘤。据了解，这是首个在中国获准临床研究的抗Nectin-4抗体偶联药物（ADC），目前正在全球范围内进行一期临床试验。
Nectin-4是一类免疫球蛋白样抗原，广泛存在于多种癌症组织中，如膀胱癌、乳腺癌、非小细胞肺癌以及胃癌，而在正常组织中其表达水平较低。这一特点使得Nectin-4成为癌症药物研发中的重要靶点。
根据今年2月在美国临床肿瘤学会（ASCO）年度会议官方网站上发布的一篇摘要报道显示，尽管第一代靶向Nectin-4的ADC已经被批准用于治疗转移性尿路上皮癌（mUC），但由于载药物质的作用，耐药性问题依然存在。
LY4052031采用下一代抗Nectin-4 ADC技术，由Fc沉默的IgG1抗体与新型拓扑异构酶I （TOPO 1）抑制剂camp98 （LSN3889710）通过可切割肽连接物偶联而成。在ADC药物中，其药物抗体比为8，展现出较高的稳定性。与微管靶向载药的ADC相比，基于拓扑异构酶抑制剂的LY4052031可能在毒性特征和某些耐药机制方面拥有优势。
在临床前研究中，LY4052031展示了对Nectin-4高表达和低表达的肿瘤细胞的显著细胞毒性。此外，该药物对一系列Nectin-4表达和MMNE耐药的肿瘤模型展现出强大的体内抗癌效力。总的来说，LY4052031作为下一代治疗Nectin-4阳性肿瘤的药物，具有高度的特异性和有效性。
依据ClinicalTrials官网信息，礼来公司已注册并启动了LY4052031的一期临床研究（简称NEXUS-01研究）。该研究旨在评估LY4052031在晚期或转移性尿路上皮癌和其他实体瘤患者中的安全性和疗效。研究将在美国、澳大利亚、日本及韩国等多个国家开展，计划招募420名受试者。
此次礼来公司的这款创新药物获批在中国进行临床试验，标志着其国际临床研究的进一步扩展。
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