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2025年1月15日，勃林格殷格翰提交的宗格替尼片上市申请在中国国家药监局药品审评中心（CDE）官方网站上被正式公布为已受理状态。该药物专为治疗携带HER2（ERBB2）激活突变，且曾接受系统治疗的无法切除或已转移的非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。而且，这一申请已被CDE列入优先审评通道。
非小细胞肺癌（NSCLC）在肺癌中占据主要位置，其高发病率和高死亡率令人担忧，约占所有肺癌病例的80%至85%。在NSCLC的各种分子亚型中，HER2突变虽然只占2%至4%，却通常预示着较差的预后。HER2突变通常发生在酪氨酸激酶结构域，尤其是外显子20区域，这使相关患者的临床病程尤为严峻，一旦病情进展至IV期，其中位生存时间多为1.6至1.9年，显著低于其他类型的NSCLC患者。同时，HER2突变患者对传统化疗和免疫治疗的反应较差，面临严重的治疗挑战。
尽管近年来在肺癌治疗方面取得了诸多进展，但对于HER2突变NSCLC治疗药物仍然匮乏。化疗作为传统手段，其在这一亚型中的表现不佳，一项研究显示，一线培美曲塞基础的化疗仅达到36%的客观缓解率，且无进展生存期仅为5.1个月。免疫治疗也未能显现显著效果，单一用药的客观缓解率仅为0%至27.3%，如何更有效延长HER2突变NSCLC患者生命成为亟待解决的问题。
宗格替尼是一种选择性口服HER2酪氨酸激酶抑制剂，精确识别并结合突变的HER2酪氨酸激酶结构域，尤其对外显子20突变有显著抑制效果。其高选择性的机制不仅阻断异常HER2信号传导，还避免了正常EGFR信号的干扰，大大降低了传统药物带来的副作用风险，提升了药物耐受性。
在I期Beamion Lung 1研究中，宗格替尼展示出强大的抗肿瘤活性，尤其在难治的HER2突变NSCLC中，宗格替尼的客观缓解率达到了46%。2024年ESMO亚洲大会上的数据也显示它在HER2突变NSCLC治疗中的显著效果，其客观缓解率达71%，进一步证明了其在同类疗法中的独特优势。
与其他药物相比，如阿法替尼和波齐替尼，宗格替尼凭借其高选择性和效果脱颖而出。相较之下，其他药物在HER2外显子20突变患者中的效果不显著，并伴有较高的副作用发生率。
宗格替尼的上市申请及优先审评意味着它有望为HER2突变NSCLC患者带来新的治疗方案，对改善患者预后具有重要意义。这一进展为未来更多高效HER2抑制剂的研发提供了契机，有望提高患者的生存率和生活质量。
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