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药明康德研究团队近期在血红素加氧酶1（HO-1）抑制剂的开发上取得突破性进展。HO-1因其在多种癌症中的高表达被认为是一个重要的治疗靶点。然而，由于HO-1与其同族酶HO-2序列极为相似，开发具备高选择性的HO-1抑制剂成为一大难题。最新的研究利用DNA编码化合物库（DEL）技术，通过先进的虚拟筛选方法，成功筛选出数种具备高度选择性的HO-1抑制剂及其全新骨架，为未来药物研发提供了重要的技术基础。
引入DEL技术是药物发现领域的一次革命性突破。1992年由Richard Lerner与Sydney Brenner首次提出的DNA编码化合物策略，改变了传统高通量筛选成本高、效率低的现状。DEL通过赋予每个化合物独特的DNA“条形码”以标记其身份，使得在海量化合物中快速识别与靶点结合的理想分子成为可能，从而极大提高筛选速度与准确性。
在近期发表的研究中，药明康德的科学家利用DEL技术建立了大规模的化合物库，并运用这项技术针对HO-1与HO-2进行筛选实验。随后通过训练多元分类模型，研究团队能够在广泛的商业化合物库中识别出潜在候选化合物。经过两轮活性筛选，成功发现16种对HO-1活性显著的化合物，其中14种呈现出对HO-2的超过100倍的选择性。此外，研究还识别出5种全新骨架结构，为设计更加专一且有效的HO-1抑制剂指明了方向。
这项研究证明了DEL技术在药物开发中的巨大潜力，并为如何开发选择性强效的HO-1抑制剂提供了实用的框架。药明康德的平台不仅在药物发现阶段发挥了重要作用，还支持新药在开发和生产环节的持续推进。这在寻求癌症等复杂疾病的全新治疗方案过程中，无疑是关键的一步。该项研究发表在ACS Medicinal Chemistry Letters上，也为DEL技术在更多临床应用中的探索带来了希望。
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