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日前，Alumis公司在2024年欧洲皮肤病和性病学会（EADV）大会上公布了其主要研究项目——在研变构小分子ESK-001在“STRIDE”2期临床试验开放标签扩展期的积极数据。分析结果显示，超过90%的中度至重度斑块状银屑病患者的临床症状得到了显著改善，达到了试验的主要终点。预计52周的2期开放标签数据将在2025年上半年公布。此外，ESK-001也正在“ONWARD” 3期临床试验中接受进一步评估。
根据截至2024年3月1日的开放标签扩展期的28周数据，随着时间的推移，患者的银屑病面积和严重程度评分（PASI）终点应答呈现出剂量依赖性持续增加的趋势。大多数患者在接受每天两次、每次40 mg的最高剂量治疗时，通过观察法（AO）评估显示有93%的患者（n=71）达到了主要终点PASI 75（银屑病面积和严重程度指数改善至少75%）。通过改良后无应答者归因（mNRI）评估方法，则有82.7%的患者（n=81）达到了主要终点。
在开放标签扩展期中，ESK-001继续展示出良好的安全性。各个治疗组的治疗中出现的不良事件（TEAE）频率和严重程度相似，大多数均为轻度至中度。
ESK-001是一款潜在的“同类最佳”强效高选择性酪氨酸激酶2（TYK2）抑制剂的变构小分子，能够抑制包括白介素-12（IL-12）、白介素-23（IL-23）和干扰素-α（IFN-α）受体等几种细胞因子受体的信号传导。
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