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国家药监局今日发布公告，海和药物公司申报的紫杉醇口服溶液已获得国内上市批准，针对在一线含氟尿嘧啶类方案治疗期间或治疗后病情进展的晚期胃癌患者提供新的治疗选择。
全球首款口服型紫杉醇，疗效不逊色于其他形式
紫杉醇（Paclitaxel）作为一种广泛应用的抗癌药物，有效针对食道癌、胃癌、非小细胞肺癌和乳腺癌等癌症。目前上市的紫杉醇口服溶液由上海海和药物研究开发股份有限公司与韩国大化制药股份有限公司合作研发，此前在韩国已被批准用于胃癌的二线治疗。
这次国内批准主要基于一项在中国进行的随机、开放、平行对照的非劣效设计多中心III期临床试验（注册号：CTR20190050）。此试验涵盖全国53家医院，共招募536名患者，按1:1的比例分为试验组（紫杉醇口服溶液）和对照组（紫杉醇注射液）。
给药方案如下：
➢ 试验组：紫杉醇口服溶液，200mg/m2，每日2次；周期为4周，在第1、8、15天给药。
➢ 对照组：紫杉醇注射液，175mg/m2，每3周一次；在第1天给药。
研究结果显示，在中位无进展生存期（mPFS）方面，试验组和对照组分别为3.02个月和2.89个月，口服溶液的表现不逊色于注射液（HR 0.894，95% CI：0.719，1.112，p=0.311）。在中位总生存时间（mOS）方面，试验组为9.13个月，对照组为6.54个月，口服溶液显示出更佳的效果，延长了2.59个月（HR 0.770，95.5% CI：0.635，0.934，p=0.006）。安全性方面，口服溶液在脱发、外周神经病变、乏力和各种肌肉骨骼及结缔组织疾病、过敏反应等方面均展现出较低的发生率。
这些数据支持紫杉醇口服溶液作为晚期胃癌患者的有效治疗选择。
口服制剂的挑战与突破
尽管口服给药因其高依从性、低成本、易于操作和无创性等优势，一直是药物给药的首选，但由于胃肠道存在多种吸收屏障等问题，紫杉醇一直只能以注射方式给药。此外，紫杉醇属于第Ⅳ类药物，具有低渗透性和低溶解性的特点，使得其口服制剂设计变得更加复杂。
随着纳米医学的发展，聚合物胶束、纳米粒子、脂质体和纳米乳剂等纳米给药系统的应用，为紫杉醇的口服制剂研发提供了新的思路。这次获批的紫杉醇口服溶液采用了脂质自乳化药物递送系统，显著提升了溶解度，并能顺利进入体循环。
除了治疗胃癌，上海海和药物研究开发股份有限公司官网还显示，该紫杉醇口服溶液针对HER2阴性乳腺癌的III期临床研究也在进行中。
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