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近日（2024年8月31日），我国首款KRAS G12C抑制剂——氟泽雷塞片已开始逐步上市，市场定价为人民币24,900元每瓶（仅供参考，具体价格请以医院或药店为准），在患者群体中引起了极大关注。
氟泽雷塞片的上市填补了我国KRAS G12C靶向药物的空白，给晚期KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者带来了新的希望。
氟泽雷塞：填补KRAS空白的中国首款抑制剂
1. 药物信息
氟泽雷塞片（Fulzerasib，GFH925，达伯特®、Dupert®）由信达生物研发，已于2024年8月21日上市。其适用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变晚期非小细胞肺癌患者。氟泽雷塞是一种新型口服强效KRAS G12C抑制剂，通过共价修饰KRAS G12C蛋白的半胱氨酸残基，使其失活，从而抑制肿瘤细胞增长。
2. 临床研究表现
根据II期临床研究（NCT05005234），氟泽雷塞单药治疗KRAS G12C突变非小细胞肺癌的疾病控制率（DCR）高达90.5%，客观缓解率（ORR）为49.1%。在与西妥昔单抗联合的II期研究（NCT05756153）中，DCR达到100%，ORR为80.0%，其中一名患者完全缓解，71.4%脑转移患者部分缓解。
抗癌新药带来新希望
KRAS突变广泛存在于肺癌、胰腺癌、结肠癌等癌种中，是一个挑战极大的靶点。过去，由于缺乏有效的靶向治疗，患者在化疗或免疫治疗失败后几乎没有其他选择。令人欣慰的是，近年来多款KRAS抑制剂成功研发并上市，患者迎来了新的治疗希望。
Sotorasib（Lumakras）
由安进公司研发，2021年获得美国FDA批准。适用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
Krazati（Adagrasib）
由百时美施贵宝公司研发，2022年获得FDA批准。适用于经历至少一次全身治疗后仍然存在KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌。
未来展望：更多KRAS新药在研
除了氟泽雷塞、Sotorasib和Krazati，中国还有多款抗KRAS新药正在进行临床试验，这些药物主要针对肺癌、胰腺癌、结直肠癌等多种癌症：
JAB-21822 适用于局部晚期或转移性KRAS/KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者，特别是那些一线治疗失败的患者。
D1553适用于局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）、结直肠癌（CRC）患者。
HJ891胶囊+特瑞普利单抗 针对KRAS G12C突变阳性的非鳞非小细胞肺癌患者。
GEC255适用于KRAS G12C突变的经治肺癌患者。
GH21胶囊 适用于EGFR或KRAS G12C基因突变阳性的多种癌症患者。
小编寄语
经过40年的研发，中国终于迎来了首款KRAS G12C抑制剂——氟泽雷塞的上市，打破了西方国家在这一领域的垄断地位，为KRAS突变患者带来了治疗希望。随着更多新药的临床试验和上市，未来病患将有更多选择，也期待这些新药能早日纳入医保，减轻患者负担。
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