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8月21日，根据国家药品监督管理局（NMPA）官网的发布，信达生物和劲方医药共同开发的KRAS G12C抑制剂氟泽雷塞片正式获批上市，适用于至少接受过一种系统性治疗的KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。此项批准不仅标志着氟泽雷塞成为国内首个获批的KRAS抑制剂，也使其成为全球首个获批上市的国产KRAS抑制剂。
氟泽雷塞是一种特异性共价不可逆的KRAS G12C抑制剂，最初由劲方医药开发。该药物能有效抑制KRAS蛋白介导的GTP/GDP交换，从而下调KRAS蛋白的活化水平。临床前研究显示，氟泽雷塞对KRAS G12C突变位点具有高度选择性。2021年9月，劲方医药与信达生物达成战略合作协议，信达生物获得氟泽雷塞在中国（包括中国大陆、香港、澳门及台湾）的开发和商业化权利，并拥有全球开发和商业化的选择权。
此次氟泽雷塞的批准是基于在中国开展的一项II期单臂注册临床研究（NCT05005234）的结果。研究评估了氟泽雷塞作为单药治疗在标准治疗无效或不耐受且携带KRAS G12C突变的晚期NSCLC患者中的安全性、耐受性和疗效。研究成果已经全文发表于《胸腔肿瘤学杂志》（JTO），显示氟泽雷塞具有良好的总体耐受性。
2023年4月，在美国癌症研究协会（AACR）大会上，信达生物公布了氟泽雷塞单药治疗既往接受标准治疗失败或不耐受的KRAS G12C突变型晚期实体瘤患者的I期研究结果。该研究纳入了74例患者，其中包括67例NSCLC患者。结果表明，41例NSCLC患者实现部分缓解（PR），客观缓解率（ORR）和疾病控制率分别为61.2%和92.5%。
目前，全球已有三款KRAS G12C抑制剂获批上市，分别是安进的索托拉西布、百时美施贵宝的阿达格拉西以及信达生物和劲方医药的氟泽雷塞。在国内，除了氟泽雷塞，正大天晴与益方生物联合开发的格舒瑞昔已在2023年12月申报上市，加科思的戈来雷塞也于2024年5月递交了上市申请。
此外，全球首个获批的KRAS G12C抑制剂——安进的索托拉西布，目前已在国内进入治疗非小细胞肺癌的Ⅲ期临床阶段。而全球第二款获批的KRAS G12C抑制剂阿达格拉西也正在国内开展治疗非小细胞肺癌和结直肠癌的Ⅲ期临床研究。
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