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近日，癌症患者迎来了一个振奋人心的消息！氟泽雷塞片（商品名：达伯特®、Dupert®，代号：GFH925）的上市申请正式获得国家药品监督管理局（NMPA）的批准，用于治疗接受过至少一次系统性治疗的成人KRAS-G12C突变型晚期非小细胞肺癌（NSCLC）患者。
长期以来，KRAS G12C突变的晚期非小细胞肺癌患者的治疗选择非常有限，传统化疗效果并不理想。氟泽雷塞片是一种新型口服强效KRAS G12C抑制剂，旨在通过不可逆地修饰KRAS G12C蛋白的半胱氨酸残基，靶向谷氨酰胺（GTP）/二磷酸腺苷（GDP）交换这一关键步骤，有效抑制下游信号通路，从而诱导肿瘤细胞凋亡、引发细胞周期停滞，最终达到抗癌的效果。
氟泽雷塞片不仅成为中国首个获准上市的KRAS G12C抑制剂，还标志着KRAS突变靶向治疗在中国的新时代开启，具有里程碑式的意义。
一、氟泽雷塞片在临床研究中的表现
1. 单一疗法的突出表现
氟泽雷塞片成功获批上市主要基于II期临床研究（编号：NCT05005234）的突出数据。研究中，116例可评估疗效的晚期非小细胞肺癌患者接受了氟泽雷塞片的单药治疗，结果显示，客观缓解率（ORR）为49.1%，疾病控制率（DCR）高达90.5%，中位无进展生存期（PFS）达9.7个月。
2. 联合治疗的完美战绩
在2024年ASCO大会上，氟泽雷塞片联合西妥昔单抗的II期KROCUS临床研究（编号：NCT05756153）数据也被公布。研究共入组27例中位年龄为68岁的晚期非小细胞肺癌患者，这其中40.7%的患者存在脑转移。结果显示，联合治疗的疾病控制率（DCR）达到了100%，客观缓解率（ORR）高达80.0%，其中71.4%的脑转移患者获得了部分缓解（PR），8例患者的靶病变肿瘤缩小50%以上，还有一名患者获得了完全缓解（CR）。
氟泽雷塞片无论是作为单一疗法还是与西妥昔单抗联合使用，都展现出了卓越的疗效和良好的安全性，对于KRASG12C突变的非小细胞肺癌一线治疗效果显著。
二、KRAS靶点获突破
KRAS靶点在多种癌症类型中都有发现，包括约90%的胰腺癌、15-20%的肺癌和30-40%的结直肠癌患者中。KRAS G12D被认为是KRAS中的“钻石亚型”，存在于约4%的肺腺癌、12%的结直肠癌和34%的胰腺导管腺癌中。
KRAS一直被认为是难以成药的靶点，因其复杂性和治疗难度，被形容为“臭名昭著”。许多患者在传统治疗失败后几乎没有其他可行的靶向治疗选择，预后较差，常常在等待中失去治疗机会。而氟泽雷塞的问世，为中国KRAS G12C突变患者带来了新的希望。在此之前，全球仅有两款KRAS G12C抑制剂被美国食品药品监督管理局（FDA）批准，氟泽雷塞打破了KRAS不可成药的局面。
综上所述，氟泽雷塞片的上市为KRAS G12C突变型晚期非小细胞肺癌患者提供了新的治疗方案，也为中国的癌症靶向治疗领域带来了新的突破。未来，期待更多针对KRAS突变的创新药物上市，让更多晚期癌症患者看到希望的曙光。
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