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吉利德的戈沙妥珠单抗（Trodelvy）是第一款上市的TROP2 ADC药物。2023年，总营收达10.63亿美元，2024年上半年营收为6.29亿美元。虽然Trodelvy目前是唯一上市的TROP2 ADC，但其有两个强力的竞争对手——阿斯利康及第一三共开发的DS-1062（德达博妥单抗）和科伦博泰的SKB-264（芦康沙妥珠单抗），二者均已提交了上市申请。
TROP2 ADC市场现状
在ADC药物的研发中，TROP2已经成为继HER2之后的又一热门靶点。TROP2在不同类型的癌细胞中高表达，如78%的三阴性乳腺癌（TNBC）、64%的腺癌亚型非小细胞肺癌（NSCLC）和75%的鳞状细胞癌（SCC）亚型。
由于TROP2靶点的出色成药潜力，近年来TROP2 ADC的研发迅速增长，尤其在乳腺癌和非小细胞肺癌领域。全球首款TROP2 ADC戈沙妥珠单抗已用于乳腺癌和尿路上皮癌的治疗，但在疗效和安全性方面还有提升空间。值得关注的是，阿斯利康和第一三共的DS-1062及科伦博泰的SKB-264进展迅速，均在乳腺癌和非小细胞肺癌领域展开布局。
市场预测
预计全球TROP2 ADC市场规模将从2022年的7亿美元增长至2030年的259亿美元，年复合增长率为57.6%。中国市场也不例外，预计从2023年的2亿元增长到2030年的236亿元，年复合增长率高达103%。
热门候选药物概述
吉利德：戈沙妥珠单抗（Trodelvy）
Trodelvy是由靶向TROP2的人源化单克隆抗体sacituzumab和小分子毒素药物SN-38（伊立替康活性代谢物）组成的ADC类药物。该药物于2020年4月获得FDA加速批准，后在进一步临床研究中显示出对转移性三阴乳腺癌的治疗效果。2021年4月，FDA将其加速批准转为完全批准，同年再度加速批准其用于治疗局部晚期或转移性尿路上皮癌。
目前，Trodelvy已在多个国家和地区上市，包括美国、欧盟、澳大利亚、加拿大、中国和新加坡。此外，Trodelvy针对三类适应症获得了全球批准：不可切除性局部晚期或转移性三阴乳腺癌、局部晚期或转移性尿路上皮癌、以及接受过内分泌治疗且接受过≥2线系统治疗的HR+/HER2-局部晚期或转移性乳腺癌。
阿斯利康/第一三共：DS-1062（Dato-DXd）
DS-1062由人源化抗TROP2 IgG1单克隆抗体和拓扑异构酶Ⅰ抑制剂exatecan衍生物通过基于四肽的可切割linker连接而成。阿斯利康/第一三共将晚期非小细胞肺癌作为DS-1062的首发适应症，展现了其在NSCLC治疗中的潜力。
2023年，DS-1062在美国临床肿瘤学会年会上展示了其优异的治疗效果。结合免疫疗法和化疗，DS-1062在晚期NSCLC患者中的总体缓解率达到了38%至49%，并且表现出较高的疾病控制率和无进展生存期。
科伦博泰：芦康沙妥珠单抗（SKB-264）
SKB264是公司最核心的产品之一，采用拓扑异构酶Ⅰ抑制剂Belotecan作为细胞毒素，抗体为重组抗TROP2人源化单克隆抗体。该药物目前处于研发的关键阶段，并已在中国提交了针对不可切除的局部晚期或转移性三阴性乳腺癌的新药上市申请。
科伦博泰积极开拓海外市场，与默沙东合作进行全球多中心注册临床试验，研究SKB264在多种实体瘤中的治疗潜力。包括肺癌、子宫内膜癌、乳腺癌、胃食管癌和宫颈癌等。
综上所述，TROP2 ADC市场前景广阔，多个企业通过不断推进研发项目，争夺市场份额，未来势必将迎来新的突破。
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