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7月29日，Alpha Cognition公司宣布，美国食品药品监督管理局（FDA）已批准Zunveyl（benzgalantamine），这是一种胆碱酯酶抑制剂，用于治疗轻中度阿尔茨海默病（AD）。此项批准标志着过去十多年里第二种获批的口服AD疗法的诞生。
阿尔茨海默病是一种进行性的脑部疾病，会逐渐破坏患者的记忆和思维能力，最终导致其失去执行最基本日常任务的能力。治疗阿尔茨海默病的一个主要挑战是药物的耐受性不良。数据显示，一年后，55%的AD患者因胃肠道副作用和失眠等不良反应而停药。停药不仅会给患者带来风险，还会增加疗养院工作人员、医生和护理人员的负担。
Zunveyl（ALPHA-1062）是一种加兰他敏的前药，具有双重作用机制。作为乙酰胆碱酯酶抑制剂（AChEI），Zunveyl通过防止乙酰胆碱（一种对记忆、动机和注意力有重要作用的脑神经递质）的分解来发挥治疗效果。此外，它也是α-7烟碱型乙酰胆碱和α4β2受体的变构增强剂，有助于促进突触前神经元乙酰胆碱的释放。
自2001年起，加兰他敏已获得FDA的批准，并且在多种脑受体中显示出活性，具有抗炎特性，并已证明与改善记忆力、注意力及显著降低死亡风险相关。在AChEI类药物中，加兰他敏在减缓认知能力下降方面的效果最为显著，有助于减少严重痴呆的风险。
得益于其前药特性，Zunveyl在通过胃肠道后能够有效地转化为加兰他敏的活性成分，提供与加兰他敏相同的治疗效果。作为一种新型专利口服阿尔茨海默病疗法，Zunveyl使用独特设计来阻断药物与胃肠神经系统中乙酰胆碱酯酶的结合，减少局部神经元的过度刺激，从而降低胃肠道副作用并提高生物利用度。这种药物设计不仅解决了耐受性问题，还展现了中枢神经系统的安全性，包括未出现失眠等副作用。
Zunveyl的批准基于化学、制造和控制（CMC）数据。这些数据显示，Zunveyl与加兰他敏速释片剂和加兰他敏缓释胶囊具有生物等效性和耐受性。在这些研究中，不良事件的记录非常少。
Zunveyl的功效、耐受性和安全性基于对健康成年人的三项生物利用度研究，这些研究将加兰他敏速释片剂、加兰他敏缓释胶囊与Zunveyl进行了比较。结果显示，Zunveyl的胃肠道不良事件小于2%，且无失眠现象。尽管其确切的作用机制尚不完全明确，但据信其通过两种不同途径增强神经递质活性并保护神经元健康，以改善认知和功能结果。
另外，Zunveyl还在与美金刚（memantine）联合开发，用于治疗中重度阿尔茨海默病，还作为鼻内制剂治疗轻度创伤性脑损伤（mTBI）引起的认知功能障碍。Alpha Cognition公司的首席执行官Michael McFadden表示：“Zunveyl的批准是对抗阿尔茨海默病的重要里程碑，满足了对于具有很好耐受性和有效治疗方案的迫切需求，有潜力改善患者的日常生活和长期结果。”
阿尔茨海默病拥有巨大的市场需求，被视为药物研发领域的“皇冠上的明珠”。全球约有5000万人患有此病，预计到2050年这一数字将增加到1.52亿人。全球每年用于治疗和护理阿尔茨海默病患者的费用目前已达到1万亿美元，并预计到2030年这一费用将翻倍。
FDA迄今为止已批准了三款阿尔茨海默病的Aβ单抗药物，分别是Biogen的Aduhelm、Biogen和卫材联合开发的Leqembi，以及礼来的Kisunla。去年7月，Leqembi获得FDA批准，这款药物是首个从加速批准转为传统批准的阿尔茨海默病治疗药物，其销售额增长迅速。
今年7月，礼来的Kisunla也获得了FDA的批准，将与Leqembi形成直接竞争。尽管Kisunla刚获得批准，其市场前景尚不明朗，但由于其支持患者停药的优势，市场对其销售非常看好。
目前，还有多款针对阿尔茨海默病的候选疗法处于临床二期和三期阶段，期待这些治疗方案能够早日问世，为阿尔茨海默病患者提供更多和更好的治疗选择。
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