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NewAmsterdam Pharma公司在第92届欧洲动脉粥样硬化学会大会上宣布，其研发的胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂obicetrapib在治疗高胆固醇血症的2期临床试验ROSE1和ROSE2中取得了显著的疗效。研究表明，与安慰剂相比，obicetrapib与高强度他汀类药物的联合使用能够显著降低患者的脂蛋白(a)水平，即Lp(a)，降幅高达57%。Lp(a)是一种影响全球多达20%人口的心血管疾病关键遗传风险因素，目前尚无获批药物能够选择性降低Lp(a)水平。
ROSE1和ROSE2试验针对的是无心血管疾病且低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）水平超过70 mg/dL的患者。在ROSE1中，10 mg剂量的obicetrapib组与安慰剂组相比，Lp(a)的中位变化率分别为-56.5%和+4.00%；ROSE2试验中，这两个数值分别为-47.2%和+2.3%。在两项试验中，超过半数的obicetrapib组患者的Lp(a)水平下降超过60%。
综合分析显示，10毫克obicetrapib在高强度他汀类药物的基础上，相较于安慰剂，能够显著降低Lp(a)水平57%，这一降幅明显优于其他已知药物，包括前蛋白转化酶枯草杆菌蛋白酶kexin 9型抑制剂（15-30%）、烟酸（30%）和其他CETP抑制剂（25%）。
Obicetrapib作为一种口服的、选择性CETP抑制剂，通过阻断CETP的功能，不仅能够显著降低LDL-C水平，还能显著提高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）水平。CETP是一种将胆固醇从HDL-C转移到LDL-C的转运蛋白。过去的研究已经表明，缺乏CETP功能的人群在代谢性疾病，如冠心病和糖尿病的风险上显著降低，这一发现得到了人类遗传学研究的验证。
NewAmsterdam Pharma的这一发现为心血管疾病的预防和治疗提供了新的希望，尤其是对于那些携带Lp(a)高风险遗传因素的患者。随着进一步的研究和开发，obicetrapib有望成为降低心血管疾病风险的重要药物。同时，该公司也在积极探索obicetrapib与其他药物的协同效应，以期为患者提供更全面的治疗方案。
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