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先声药业公布可透脑SERD新药SIM0270 1期临床数据,治疗ER+/HER2-乳腺癌

智慧芽新药情报库 | 2023-12-12 |

近日,在国际乳腺癌领域著名学术盛会——第46届圣安东尼奥乳腺癌研讨会(San Antonio Breast Cancer Symposium,SABCS)上,一项新型选择性雌激素受体降解剂(SERD)SIM0270的1期临床研究报告入选SABCS焦点壁报(POSTER SPOTLIGHT),并进行了口头汇报。

SIM0270先声药业研发的具有自主知识产权的全新结构口服SERD化合物。相比于第一代肌肉注射SERD药物,该口服剂型不仅可避免注射引发疼痛和相关副作用,还具有良好的体内外活性和跨种属药代动力学性质。同时,SIM0270在临床前体内模型中显示透脑率较高(脑血比较在研同类化合物高出4~10倍),体外对ER阳性细胞具有广泛的抑制效果。肿瘤组织和脑组织暴露量高,单药或与哌柏西利联用均能显著抑制ER阳性乳腺癌小鼠模型肿瘤生长,显著提高ER阳性乳腺癌脑原位模型小鼠的生存期,相关数据已公布在2021年美国癌症研究协会年会(AACR)上。

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(文中的所有图片均已设置链接,可直接点击图片跳转到新药情报库免费查看对应图片最新数据详细信息)

 

这项I期临床研究评估了SIM0270单药和/或与哌柏西利或依维莫司联合用于HR+/HER2-晚期或转移性乳腺癌患者中的安全性、药代动力学和初步抗肿瘤活性。Ia期单药的初步研究结果显示,截至2023年8月28日,共有57例女性患者接受了SIM0270不同剂量下的单药治疗,入组的患者中绝大多数晚期阶段接受过了多线内分泌治疗和化疗。72%的患者存在内脏转移,16%的患者伴有脑转移,有23%的患者基线时测到ESR1突变。安全性方面:大多数治疗期不良事件(TEAEs)为1-2级,最大耐受剂量(MTD)确定为每日200毫克。耐受性良好,仅有2名患者因为治疗相关AE停止了治疗。疗效方面:在50名疗效可评估患者中,在不同剂量上观察到4例确认的PR,其中2例伴有ESR1突变,ORR为8%。在40例CBR疗效可评估人群中,CBR率为25%。值得注意的是,在7例伴有脑转移的患者中,没有患者因为脑部病灶进展而停药。其中对1例脑转移患者的脑脊液浓度进行了测量,推算结果显示脑中SIM0270浓度是血浆中的约7倍,与临床前数据一致,证实了SIM0270良好的透脑性。

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根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达ER靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息),截止到 2023 年12月9日,ER靶点共有在研药物479个,包含的适应症有205种,在研机构451家,涉及相关的临床试验3978件,专利多达110786件……SIM0270表现出了良好的安全性,在既往接受过多线治疗的ER+/HER2-晚期乳腺癌患者中,所有剂量水平均显示了抗肿瘤活性。期待SIM0270后续研发顺利。

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