2023年11月6日，华海药业宣布其附属子公司华奥泰生物已从美国FDA取得HB0052注射剂治疗晚期实体瘤的新药临床试验（IND）的批准。
HB0052是一个靶向CD73抗原的第三代抗体偶联药物 (ADC)，它具有双重的抗癌机制，能够在多种实体瘤中展现很大的应用潜力，并具有全球性的竞争力。此药曾被选入由上海市科技委员会实行的“上海市2023年度科技创新行动计划启明星项目”（项目编号：23QB1400400）。HB0052依托华奥泰的抗体偶联药物平台研发出的首款以拓扑异构酶抑制剂为药物载体，并靶向CD73抗原的抗体偶联药物。该ADC分子能够同时发挥出抗体介导的免疫系统调节功能以及毒性小分子对肿瘤细胞的杀伤功能，从而有协同抗癌效果。研究成果表明HB0052具有良好的安全性和耐受性，有望成为新一代的癌症治疗药物。
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CD73抗原表达于肿瘤微环境中的各种细胞中，包含基质细胞、癌细胞、浸润免疫细胞以及上皮细胞等。在癌细胞和部分浸润免疫细胞中高表达。在肿瘤微环境中，由低氧引发的癌细胞表面过度表达CD73，能将AMP分解为腺苷，进而能抑制免疫细胞的功能，推动肿瘤生长。通过抗体阻断CD73的酶活性可取消CD73的免疫抑制功能，增强抗肿瘤效果。CD73蛋白由3个结构域组成，N端结构域包含2个锌离子结合位点，C端结构域含有底物AMP结合位点，N端和C端结构域通过一个短螺旋连接，这个螺旋可以控制CD73的运动。CD73存在“开放”和“封闭”两种构象，CD73通过开放构象和封闭构象的循环转变来发挥其酶活功能。
试验结果表明，HB0052作为靶向CD73抗原的抗体偶联药，具备优秀的抗肿瘤潜能。临床前的动物模型研究发现HB0052具有优异的抗肿瘤效果；研究表明在非人灵长类动物中开展的临床药代动力学试验后，HB0052显示了线性药代特征，良好的血浆稳定性，低水平的非特异性脱落，并且具有较长的半衰期和令人满意的药代动力学特性；毒理研究显示HB0052具有良好的安全性和耐受性。HB0052可能会成为下一代肿瘤治疗的药物。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息，截止到 2023 年11月8日，CD73靶点有61个在研药物，涵盖了44种适应症，有68家研发机构，涉及92项相关临床试验，专利多达10771项。尽管全球范围内以CD73为靶点的药物尚未上市。在临床Ⅲ期研究阶段的药物中，最早用于治疗实体瘤、非小细胞肺癌、乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌等。此外，阿斯利康研发的Oleclumab（抗CD73单抗）是研发进度最快的药物，目前处于Ⅲ期试验阶段。这个领域还处于蓝海阶段，期待HB0052后续的研发能够取得成功。
