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济民可信特布他林吸入剂型成功在国内获批,治疗支气管痉挛

智慧芽 | 2023-06-05 |


2023年6月2日,济民可信宣布,旗下艾施特制药的硫酸特布他林雾化吸入用溶液获得国家药品监督管理局批准上市,用于缓解支气管哮喘、慢性支气管炎、肺气肿及其它肺部疾病所合并的支气管痉挛。该药物由旗下子公司上海济煜医药科技有限公司创新技术药物研究院承担研发,艾施特制药落地生产。

硫酸特布他林属于短效β2-肾上腺素能受体激动剂,能够选择性激活气道平滑肌细胞表面的β2 肾上腺素能受体,达到松弛气道平滑肌的作用;还能通过肥大细胞膜保护作用,抑制肥大细胞脱颗粒、减少组胺和白三烯等炎症递质释放,从而减轻气道黏膜充血水肿、缓解气道痉挛。相对于沙丁胺醇,特布他林对β2 受体选择性更强,且对肥大细胞膜稳定作用大于沙丁胺醇。在国内,特布他林上市的剂型有注射剂、片剂、颗粒剂、胶囊剂和吸入用液体制剂。其中,雾化吸入用溶液市场由阿斯利康的博利康尼占据榜首多年。

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(文中的所有图片均已设置链接,可直接点击图片跳转到新药情报库免费查看对应图片最新数据详细信息)

 

β2-肾上腺素能受体激动剂是有效的支气管扩张剂,它们能使气管平滑肌松弛,进而缓解因肌肉痉挛导致的哮喘。β2-肾上腺素能受体属于G蛋白偶联受体家族,其分子机制为:β2-激动剂作用于位于平滑肌上的β2-肾上腺素能受体,从而活化腺苷环化酶,产生环腺苷酸(cAMP),进而活化蛋白激酶A (PKA)与Epac (Rap1鸟嘌呤核苷酸交换因子)。PKA磷酸化蛋白参与调节平滑肌的伸缩,产生的cAMP减少细胞内Ca2+的释放,进而松弛平滑肌。

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根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方卡片直达 β2-adrenergic receptor 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息),截止到 2023 年6月3日,β2-adrenergic receptor 靶点共有在研药物161个,包含的适应症有91种,在研机构168家,涉及相关的临床试验2366件,专利多达5242件。。。期待国产的β2-肾上腺素能受体激动剂硫酸特布他林雾化吸入用溶液能够早日进入处方,给国内患者更多物美价廉的选择。

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