2023年5月30日，百时美施贵宝（BMS）宣布FDA已受理洛普替尼（repotrectinib）的新药申请（NDA）并授予其优先审查资格，用于治疗ROS1阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者。PDUFA日期预定为2023年11月27日。
洛普替尼是新一代具有best in class潜力的ROS1/NTRK抑制剂，最早由Turning Point公司开发。中国的再鼎医药拥有洛普替尼在大中华区的独家开发和商业化权益，在今年5月被拟纳入优先审评。去年6月，百时美施贵宝与Turning Point达成协议，斥资超过40亿美元收购了该公司。
洛普替尼具有独特的结构，与靶点蛋白的结合位点位于“ATP口袋”内，并且不受多种耐药性突变的影响。因此，它能够克服多种对其它TKI产生抗性的基因突变，杀死携带ROS1或NTRK基因融合的多种肿瘤细胞，有潜力治疗ROS1阳性的NSCLC，以及ROS1、NTRK和ALK阳性的实体瘤。、
洛普替尼曾先后获得FDA授予的3项突破性疗法资格：1）2020年12月，一线治疗未接受过ROS1抑制剂治疗的ROS1阳性转移性NSCLC；2）2021年10月，针对携带NTRK基因融合的晚期实体瘤患者，这些患者既往在接受过1~2种靶向治疗后出现进展；3）2022年5月10日，既往接受过ROS1抑制剂治疗且未接受过含铂化疗的ROS1阳性转移性NSCLC。
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此次NDA的提交是基于注册性临床试验TRIDENT-1的结果。在该试验中，洛普替尼在TKI初治和经治患者中都展示了高缓解率和具有临床意义的持久临床获益，包括那些具有ROS1耐药性突变的患者。目前该研究仍在继续，以评估治疗ROS1阳性局部晚期或转移性NSCLC和NTRK阳性晚期实体瘤的患者群体的长期结果和其他终点。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 ROS1/NTRK 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年6月1日，ROS1/NTRK 靶点共有在研药物14个，包含的适应症有58种，在研机构30家，涉及相关的临床试验337件，专利多达957件。。。洛普替尼的不俗潜力，不得不再次惊叹再鼎医药优秀的BD能力，期待该药成功在中美两国上市。
