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EGFR靶点595个在研药物最新进展

智慧芽 | 2023-05-31 |

EGFR是一种广泛存在于人体细胞表面的受体蛋白,同样是多种恶性肿瘤的靶点。目前,有许多EGFR靶向药物在临床试验中,旨在通过抑制EGFR蛋白及其相关的信号通路,抑制肿瘤生长和扩散,治疗各种肿瘤疾病。根据智慧芽新药情报库所披露的信息(点击下方图片直达EGFR靶点详情页,注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息),截止到2023531日,EGFR靶点共有在研药物595个,包含的适应症有198种,在研机构602家,涉及相关的临床试验4931件,专利更是多达59813件。 同时过去30天,新增了4EGFR靶点下的药物,17件临床试验,472专利,足以可见该靶点目前的热门程度。

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根据上图我们知道EGFR靶点目前共有代表药物595个,点击这个数字后选择页面上方的分析示图,可以看到不同研发阶段的代表药物数量,如下图所示,例如EGFR靶点批准上市的药物数量共计是39个。下面就已上市的代表药物选取3个为大家展示,其他所有不同研发阶段的药物详情均可免费注册登录智慧芽新药情报库查询。

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1.琥珀酸莫博赛替尼:也称作Exkivity或安卫力,是一种小分子化药物,作用于肿瘤相关的EGFR exon 20HER2 exon 20靶点,可以作为EGFR exon 20抑制剂和HER2 exon 20抑制剂使用。该药物已在美国、中国和英国获批上市,适用于治疗EGFR 20号外显子插入突变阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌。原研机构为Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.,在研机构包括Takeda Pharmaceutical Co., Ltd.Takeda Pharmaceuticals U.S.A., Inc.。该药物曾获得快速通道、优先审评等特殊审评机制,在中国更曾被评为突破性疗法和可以附条件批准的孤儿药。

2.Cetuximab Sarotalocan Sodium (Genetical Recombination又称Cetuximab sarotalocanCetuximab saratolacanCetuximab-IR700ASP-1929RM-1929Akalux等多个别名,是一种单克隆抗体药物,作用于EGFR靶点,可作为EGFR拮抗剂使用。此外,与其它一些单克隆抗体不同,Cetuximab Sarotalocan Sodium还含有毒素成分,在CDR瞬时标签结构上加入毒素IR700制成ADC类药物,ADC为可与抗体共价结合的药物分子,可以提高针对准确靶位的细胞毒杀能力。该药物目前适用于治疗头颈部肿瘤、鳞状细胞癌和食管癌等多种肿瘤类型,通过瞬时靶向性较强和毒素高度选择性地作用于癌细胞实现治疗作用。该药物原研机构为Rakuten Medical, Inc.,在研机构亦为Rakuten Medical, Inc.。该药物在日本已获批上市,但在中国尚未获得批准。该药物曾获得快速通道等其他特殊审评机制。

3.奈妥木单抗:又称Necitumumab (Genetical Recombination)PortrazaNecitumumab (USAN/INN)、耐措妥珠单抗、IMC-11F8LY-3012211LY 3012211Portrazza、ポートラーザ等多个别名,是一种单克隆抗体药物,作用于EGFR靶点,可作为EGFR拮抗剂使用。该药物适用于治疗非小细胞肺癌(包括非鳞状非小细胞肺癌和鳞状细胞癌),能够通过靶向EGFR,阻止EGFR介导的信号通路,抑制肿瘤细胞的生长和增殖。该药物的原研机构为Eli Lilly & Co.,在研机构包括Eli Lilly & Co.NantKwest, Inc.Nippon Kayaku Co., Ltd.。该药物已在美国、欧盟、日本、以色列、冰岛、列支敦士登、挪威等地获批上市,但在中国尚未获得批准。该药物曾获得快速通道和孤儿药等其他特殊审评机制。


总结

EGFR靶点药物的研发历程已有二十多年,经过不断的发展与突破,目前已经涌现出多种新药,它们的出现将会进一步完善EGFR靶点药物治疗领域。随着临床试验的不断推进,相信在不久的将来,这些在研药物将逐渐进入市场,带来更多肿瘤患者治愈的希望。

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