点击本文中加粗蓝色字体即可一键直达新药情报库免费查阅文章里提到的药物、机构、靶点、适应症的最新研发进展。
近日，中国科学技术大学核科学技术学院苗庆庆教授团队在国际知名期刊《JACS》上发表了一篇重要研究论文。论文主题围绕双靶向分子在靶向放射核素治疗和疾病激活蛋白降解中的应用，取得了显著的科研进展。
这项研究创新性地开发出一种新型双靶向分子探针，专用于提升前列腺癌的治疗效果。这种探针结合了前列腺特异性膜抗原（PSMA）介导的靶向放射核素治疗（TRT）和通过组织蛋白酶B（CTSB）激活的蛋白降解技术（PROTAC），显著提高了对癌症细胞的识别与攻击能力。
在研究中，作者们阐明了当前PROTAC技术在癌症治疗过程中存在的药代动力学和特异性问题。为克服这些挑战，团队设计了名为natLu /177Lu-P-A的探针。这种探针对PSMA受体具有精准识别能力，确保药物能够有效递送至肿瘤细胞。同时，CTSB激活的PROTAC分子可在癌症部位特异性降解BRD4蛋白，进而抑制其下游RAD51AP1蛋白的表达，削弱癌细胞的DNA修复能力，从而提升TRT的疗效。
通过在LNCaP肿瘤细胞和小鼠模型中的实验，研究验证了双靶向探针natLu /177Lu-P-A的生物学活性。结果显示，该探针具有出色的靶向性和特异性。相较于单一治疗手段，TRT与PROTAC的联合应用展现出了更为强劲的协同治疗效果。此外，探针还表现出良好的药代动力学特性和肾脏清除率，显示了其潜在的临床应用前景。
免责声明：新药情报内容编辑团队专注于介绍全球生物医药健康研究的最新进展，本文旨在提供信息交流，不代表任何立场或治疗方案推荐。如需专业医疗建议，请咨询正规医疗机构。
