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2025年4月8日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官方网站发布信息，宣布正大天晴的新药TQB3019胶囊正式获得临床试验批准，计划用于治疗血液系统肿瘤。这一新药是一种口服的BTK蛋白质靶向降解剂，此次是该药物首次在中国获得临床试验（IND）的批准。
据了解，BTK蛋白是被临床证实的血液系统恶性肿瘤治疗中的一个重要靶点。一些小分子抑制剂已被用于治疗B细胞类恶性肿瘤，但由于BTK突变，尤其是BTK C481S突变，患者在使用这些抑制剂时可能出现耐药性。而正大天晴研发的TQB3019则是一种具有高降解活性和特异性的口服BTK靶向降解剂。同时，该药物不对Ikaros和Aiolos等造成脱靶降解，对TEC等激酶具有良好的选择性，且口服成药性优异。特别地，TQB3019对抗现有BTK药物的耐药突变具有较高的活性，具有广泛的突变谱，希望能够克服目前市场上BTK药物的耐药性问题。
TQB3019的临床前研究成果将在2025年4月25日至30日的美国癌症研究协会（AACR）年会上进行展示。AACR年会上的研究结果表明，TQB3019作为一种高效的新型口服BTK降解剂，在较低浓度（DC50小于0.1 nM，Dmax大于95%）下能够在较短时间内（6小时）显著降解弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）OCI-LY10细胞中的BTK蛋白。
此外，TQB3019在携带野生型和C481S突变BTK的细胞中也表现出高效降解动力学。在10 nM浓度下，2小时内可实现80%的BTK降解率。同时，TQB3019对野生型BTK和C481S突变BTK细胞显示出强有力的增殖抑制效果。研究还显示，TQB3019对EGFR激酶具有良好的选择性，而不同于共价抑制剂，其对BTK的选择性优于TEC。
在BTK野生型TMD8异种移植肿瘤模型试验中，口服TQB3019能够以剂量依赖性方式抑制肿瘤生长，当剂量达到15mg/kg时，肿瘤生长抑制率（TGI）高达95%，而30mg/kg剂量则可导致肿瘤完全消退，且未观察到体重明显减轻的现象。基于这些临床前研究结果，研究人员认为TQB3019展示出包括克服传统BTK抑制剂带来的耐药性问题在内的良好治疗潜力。
正大天晴希望通过持续研究，将TQB3019推向市场，以满足血液肿瘤患者的治疗需求。与此同时，研究团队将继续密切关注其在临床中的实际表现，力求为相关患者提供更多的治疗选择。
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