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2025年1月2日,由江南大学附属医院副院长兼肿瘤诊疗中心主任茆勇教授与江南大学附属医院核医学科主任兼临床研究中心(无锡市转化医学研究所)主任郁春景教授合作,在国际知名核医学期刊《European Journal of Nuclear Medicine and Molecular Imaging》上发表了一篇重要研究论文。该研究聚焦开发一种名为[68Ga]Ga/[177Lu]Lu–NYM032的创新性放射性药物,旨在靶向前列腺特异性膜抗原(PSMA),以评估其在前列腺癌诊断和治疗中的潜在作用。
前列腺癌作为男性中最常见的恶性肿瘤之一,在疾病演变过程中普遍表达PSMA,因此成为靶向药物开发的关键目标。近年来,PSMA靶向的小分子药物在前列腺癌的诊断和治疗领域表现出色,提供了一定的临床优势。目前,经FDA批准的PSMA诊断放射性药物包括[68Ga]Ga–PSMA11、[18F]-DCFPyL和[18F]-rhPSMA-7.3等。在2023年11月,郁春景教授团队曾报道新型PSMA靶向探针NYM016,表现出优异的结合亲和力及在临床应用中的光明前景。
研究中的新探针NYM032的设计是在NYM016基础上通过Autodock软件模拟实现的,并利用表面等离子共振技术对其与PSMA的亲和力进行检测。实验中,研究人员利用PSMA阳性的异种移植模型LNCaP来评估[68Ga]Ga–NYM032作为PET示踪剂的诊断效率,并与[68Ga]Ga–PSMA617进行对照评估。同时,他们测量了[177Lu]Lu–NYM032在该模型中的治疗潜力,通过核医学设备监测其制备过程及药物的质量与稳定性。
实验结果表明,[68Ga]Ga–NYM032在前列腺癌患者的原发病灶、骨转移和淋巴结转移中,特别是在骨转移和淋巴结转移的摄取显著高于传统的[68Ga]Ga–PSMA617示踪剂,显示出其在前列腺癌诊断应用中的潜力卓越。此外,[177Lu]Lu–NYM032在LNCaP模型中展现出优良的摄取性和长效滞留作用,显著抑制肿瘤生长。特别是高剂量放疗组的结果更加显眼,显示出其可能以较低的放射性剂量实现有效治疗。
通过这项研究,研究团队展示了[68Ga]Ga/[177Lu]Lu–NYM032在前列腺癌诊治中的优异性能和临床潜力。全球范围内,PSMA靶向核药的研发正在加速发展,这与前列腺癌发病率的递增相辅相成。通过国内外的积极探索,该领域有望为前列腺癌患者带来更广泛的治疗选择。借助Pluvicto®在市场上的成功经验,PSMA靶向药物未来的增长潜力值得期待。
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