点击本文中加粗蓝色字体即可一键直达新药情报库免费查阅文章里提到的药物、机构、靶点、适应症的最新研发进展。
罗氏新发布两款肿瘤学药物的皮下注射制剂
近日，罗氏制药在肿瘤学领域再次迎来重要进展。其治疗多发性硬化症（MS）药物Ocrevus的皮下注射剂型Ocrevus Zunovo于9月13日获得了美国食品药品监督管理局（FDA）的批准。这一新配方的注射时间仅需10分钟，相较于之前静脉输液需要的两小时，显著提升了患者的治疗便捷性，尤其是对于无法频繁前往输液中心的患者而言具有重要意义。
皮下注射制剂的优势
罗氏透露，Ocrevus的皮下注射版本与静脉输液版本价格相同，但能够节省部分相关费用。未来的挑战是，尽管注射形式有所不同，但由于两种制剂使用相同分子，Ocrevus皮下注射版本仍难以避免专利到期带来的影响。Ocrevus将于2028年在欧洲失效专利，于2029年在美国失效专利。
据罗氏MS首席医学总监David Jones介绍，Ocrevus通过改变许多多发性硬化症患者的生活，已取得显著成绩。然而，一些患者由于缺乏便捷的输液中心或输液需要花费整天等非经济因素，无法接受治疗。罗氏希望通过推出皮下注射配方让更多患者受益，而不是取代现有的静脉输液形式。
基于III期OCARINA II试验的数据
此次批准基于III期OCARINA II试验的结果。试验数据显示，皮下注射版本在维持药物浓度和控制病灶方面不逊于静脉输液版本，同时其安全性也表现一致。最常见的不良反应为注射反应，但没有患者因此停止治疗。该配方采用了Halozyme Therapeutics公司的Enhanze药物递送技术。
应对市场竞争的新策略
新的皮下注射配方也有助于Ocrevus在多发性硬化症治疗领域应对新竞争对手。2023年，TG Therapeutics推出了一小时输液时间的抗CD20抗体Briumvi，诺华则自2020年销售每月皮下注射一次的抗CD20抗体Kesimpta。尽管Ocrevus面临新的竞争，依然占据主导地位，2023年创收74.8亿美元。
Tecentriq Hybreza的批准
罗氏的Tecentriq Hybreza（阿替利珠单抗与透明质酸酶-tqjs）亦于9月12日获得FDA批准，成为首款用于皮下注射的抗PD-(L)1癌症免疫疗法。其注射时间仅需7分钟，而静脉注射版本则需30到60分钟。临床试验显示，该皮下注射版本在药物浓度、安全性和有效性方面不逊于静脉注射版本，使得癌症患者在治疗上的选择更加灵活。
市场格局的变化
Tecentriq Hybreza的批准为抗PD-(L)1市场带来了新的变化。尽管默沙东的Keytruda在市场上依然占据领先地位，其销售额达250亿美元，但罗氏此次的战略调整显然旨在增加市场份额。
未来的其他挑战
默沙东正加速开发Keytruda的皮下注射版本，该版本预计将于2026年底完成III期临床研究。此外，百时美施贵宝的PD-1抑制剂Opdivo的皮下注射版本也在申请审批中，预计2025年初获批。Opdivo的皮下注射版本将为患者提供更加便捷的选择，且可能提高患者依从性。
皮下注射单抗药物的现状
已经获得FDA批准的其他重要单抗及蛋白药物的皮下制剂包括达雷妥尤单抗（Darzalex Faspro），奥法妥木单抗（Kesimpta），依那西普（ENBREL）和阿达木单抗（Humira）等，这些药物大多凭借其便利性和高效性，在市场上取得了显著成绩。
皮下注射制剂开发的热点及药代动力学差异
近年来，治疗性蛋白的皮下递送快速发展，皮下注射较静脉输注侵入性小、给药速度快，且在某些情况下允许患者自我注射。这使得皮下注射单抗越来越受到关注和开发。免疫学药物和肿瘤学药物在开发策略上也存有差异，前者通常从一开始即以皮下制剂开发以提高患者的便利性，后者则在初期主要以静脉注射开发以确保薬物效果与安全性，后期再开发皮下制剂以改善患者体验和降低医疗成本。
总体来看，皮下制剂的开发使得药物更有效地被吸收，减少了静脉注射时间，从而提升了慢性病患者的生活质量。这一以患者为中心的开发策略，体现了现代药物研发和推广中对便利性和依从性的高度重视。
免责声明：新药情报内容编辑团队专注于介绍全球生物医药健康研究的最新进展，本文旨在提供信息交流，不代表任何立场或治疗方案推荐。如需专业医疗建议，请咨询正规医疗机构。
