近日，加科思在美国临床肿瘤学会胃肠癌研讨会年会（2024 ASCO GI）上公布了戈来雷塞（JAB-21822）治疗胰腺癌和其他实体瘤患者临床数据。
戈来雷塞（JAB-21822）是加科思自主研发的一种强效、不可逆的KRAS G12C变构抑制剂，通过共价结合于KRAS G12C的12位突变的半胱氨酸残基上，使KRAS G12C锁定在非活化状态，从而阻断KRAS依赖的信号转导，抑制肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞凋亡。JAB-21822分子不仅具有高选择性与高活性，其独特的分子结构使其具有独特的成药性，在初步的临床研究中展现出更好的药效和安全性，其极低的胃肠道毒性在临床应用中具有更好的患者依从性。
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截至2023年12月6日，戈来雷塞单药研究在中国、美国、欧洲和以色列等地区入组了52例KRAS G12C突变的胰腺癌及多种其他实体瘤患者，其中胰腺患者31例，胆道肿瘤8例，胃癌及小肠癌各3例，其他实体瘤共5例。在50例患者疗效可评估实体瘤患者中，确认客观缓解率（cORR）为48%（24/50），疾病控制率（DCR）为90%（45/50）。在二线及以上的KRAS G12C突变胰腺癌患者中，确认客观缓解率为41.9%（13/31），疾病控制率为93.5%（29/31），中位无进展生存期（mPFS）为5.6个月，中位总生存期（mOS）为10.7个月。在其他实体瘤人群中总体确认客观缓解率为57.9% （11/19），疾病控制率为84.2%（16/19），中位无进展生存期7.0个月，中位总生存期尚未成熟。以上疗效数据好于同类产品已公布的数据。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息，截止到 2024年1月23日，KRAS G12C靶点共有在研药物80个，包含的适应症有46种，在研机构90家，涉及相关的临床试验208件，专利多达2287件……KRAS靶点相关新药正在如火如荼的进行临床研究，期待JAB-21822能够在国内外研发顺利。
