近日，普方生物宣布rinatabart sesutecan (Rina-S，PRO1184)获得美国FDA授予快速通道资格，用于治疗表达叶酸受体α（FRα）的高级别浆液性或子宫内膜样铂耐药的卵巢癌患者。
PRO1184是一款以叶酸受体α（靶点简称：FRα；FOLR1）为靶点、以依喜替康为有效载荷，采用普方生物自主研发的新型亲水性连接子的抗体偶联药物。在临床前模型中 ，PRO1184展示出了在不同肿瘤类型、组织学和靶标表达水平上的强大疗效，并具有良好的耐受性。PRO1184有望成为治疗以FRα为靶点的实体瘤的潜在候选药物。临床一期试验将评估PRO1184在卵巢癌、子宫内膜癌、乳腺癌、非小细胞肺癌和间皮瘤患者中的安全性、活性和药代动力学。这项试验正在美国多个临床试验中心积极招募患者。
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FRα是叶酸受体家族的一员，它以高亲和力与叶酸结合，导致它们被内吞摄入细胞内。FRα在健康组织中的作用并不大，但它在多种实体瘤中高度表达。据统计，FRα在76%~89%的上皮卵巢癌中高度表达，在35%~68%的三阴性乳腺癌中高度表达。在肿瘤中的高度表达让FRα成为引人关注的靶点。
2023年11月公布的初期剂量爬坡数据显示，在可耐受剂量下，PRO1184在既往接受过多线治疗并未经筛选FRα表达水平的卵巢癌和子宫内膜癌患者中展现出了良好的抗肿瘤活性。该剂量拓展研究目前正在中美两国的多个中心招募患者。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息，截止到 2024 年1月9日，FOLR1靶点共有在研药物71个，包含的适应症有72种，在研机构65家，涉及相关的临床试验140件，专利多达5093件……PRO1184有望成为治疗以FRα为靶点的实体瘤的潜在候选药物。
