2023年12月14日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）官网公示，恒瑞医药1类新药SHR0302缓释片获批临床，拟开发治疗系统性红斑狼疮。公开资料显示，SHR0302（硫酸艾玛昔替尼）的作用机制为JAK1抑制剂。早先，恒瑞医药开发的SHR0302片已经在中国递交多个适应症的上市申请，分别用于治疗类风湿关节炎、强直性脊柱炎、特应性皮炎。
硫酸艾玛昔替尼是一种高选择性的JAK1抑制剂，可通过抑制JAK1信号传导发挥抗炎和抑制免疫的生物学效应。目前全球范围内已有针对特应性皮炎的口服 JAK1 抑制剂获批上市，包括辉瑞的阿布昔替尼片（CIBINQO®）和艾伯维的乌帕替尼缓释片（RINVOQ®）等，但尚未有国内企业自研的 JAK1 抑制剂获批上市。2021年1月，艾玛昔替尼片被CDE纳入突破性治疗品种。此前SHR0302已在中国递交三项上市申请，分别用于治疗特应性皮炎、强直性脊柱炎和类风湿性关节炎。本次恒瑞医药获批临床的产品为SHR0302缓释片剂型，拟开发适应症为系统性红斑狼疮（SLE）。值得一提的是，除了SHR0302片和SHR0302缓释片，恒瑞医药还在开发SHR0302外用软膏和口服溶液剂型。
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系统性红斑狼疮（SLE）是一种复杂的自身免疫性疾病，大约90%的患者是女性。近年来，SLE患者的长期生存虽有所改善，但不可避免的疾病复发及其导致的不可逆的器官损伤仍是SLE患者死亡的重要原因，这类患者急需创新的治疗手段实现疾病症状的持续缓解，控制器官损害，改善患者长期生存。
JAK1是JAK 分子家族的一个亚型，JAK 分子家族是生物体内细胞信号通路的关键激酶和中心节点。JAK（Janus kinase） 是一类重要的非受体酪氨酸激酶家族，包括 JAK1、JAK2、JAK3、TYK2 四种亚型，上游为各类细胞因子的膜表面受体，下游为信号传导及转录激活蛋白（signal transducer and activator of transcription，STAT）。JAK 与多种疾病密切相关，尤其 JAK1 亚型为多条通路的共同核心，与炎症、癌症、免疫等疾病密切相关。硫酸艾玛昔替尼是一种高选择性的JAK1抑制剂，有望给SLE患者带来新的治疗选择。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 (点击下方图片直达 JAK1 靶点注册登录后可免费获得该靶点下的在研药物、适应症、研发机构、临床试验等详细信息)，截止到 2023 年12月16日，JAK1 靶点共有在研药物79个，包含的适应症有164种，在研机构121家，涉及相关的临床试验1779件，专利多达4816件……2022年JAK抑制剂市场已达近百亿美元，凭借着先发优势，一代泛JAK抑制剂仍占据主流市场地位。而以艾伯维为首的二代JAK抑制剂乌帕替尼正在逐步蚕食一代JAK抑制剂的市场份额。期待艾玛昔替尼早日上市，能够在JAK抑制剂赛道脱颖而出。
