2023年11月9日，礼来（Eli Lilly and Company）正式公布其开发的Zepbound（tirzepatide）得到了FDA的批准。Zepbound是一种结合了葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP）和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）的受体双重激动剂，主要应用于帮助肥胖或超重的成年人降低体重，并使其维持在一个稳定的范围内。这类患者往往患有体重相关共病，例如高血压、血脂异常、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暂停或心血管疾病等。
替尔泊肽（tirzepatide）是由礼来制药研发出来的，一周注射一次的含有葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)和胰高糖素样肽-1(GLP-1)的单分子双受体激动剂，曾在III期临床试验中优于司美格鲁肽。并且，它是首款也是至今唯一一款得到全球认可的GIP/GLP-1受体激动剂。2022年5月，该药获得美国FDA批准（商品名：Mounjaro），主要用于配合饮食控制和运动提升成人2型糖尿病患者的血糖控制。Tirzepatide上市后的销售速度远超过了前期的度拉糖肽和司美格鲁肽，上半年销售额达到15.48亿美元，全年预计销售额将超过40亿美元。减肥适应症方面，礼来公司在美国进行了四项三期临床试验，并且都取得了成功。去年4月，替尔泊肽的减肥症状适应症上市申请由礼来公司提交到FDA，并获得了优先审评的权益，把审评时间从原来的十个月缩短到了六个月。现在，随着减重适应症的批准，预计其销售额将有大幅提升。
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Zepbound的获准依据是SRCOUNT-1和SRCOUNT-2的三期临床试验的结果。SRCOUNT-1是一项针对在超重或肥胖并患有与体重有关的健康问题（但不包括糖尿病）的2539名成年人的研究，在饮食和运动辅助的情况下，Zepbound的使用者在72周后的体重较安慰剂使用者减轻得更明显。在最大剂量（15毫克）下，使用Zepbound的患者平均能减掉48磅（约43.5斤），最小剂量（5毫克）则是34磅（约30.8斤）。相比之下，安慰剂组患者减重仅7磅（约6.4斤）。另外，根据未控制1型错误的数据，使用Zepbound最大剂量后，有三分之一的人可以减少58磅（约52.6斤）的体重，相当于体重减轻25%，而仅有1.5%的安慰剂组的参与者实现了这样的减重效果。这项研究的参与者初始平均体重为231磅（209.6斤）。虽然Zepbound并未得到批准用来治疗这些疾病，但在一项临床试验中，通过节食、锻炼以及服用Zepbound，研究者们观察到了肥胖或超重患者以及其相关疾病的胆固醇变化和血压、腰围的减少。使用Zepbound可能会导致胃肠道不良反应，有时甚至可能非常严重。在≥5%的临床试验参与者中，最常见的不良反应包括恶心、腹泻、呕吐、便秘、腹痛、消化不良、注射部位反应、疲劳、过敏反应、嗳气、脱发和胃食管反流病。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息 ，截止到 2023 年11月10日，GIPR + GLP-1R靶点的在研药物共计37个，涵盖24种适应症，涉及28家在研机构，相关的临床试验共154个，专利数量高达1324项……tirzepatide的临床试验数据亮眼，在降糖和减重领域具有巨大的市场潜力，有望成为年销售额超过百亿美元的重点产品。
