近期，由加利福尼亚大学旧金山分校的Hyunseok Kang教授领导开展的针对恒瑞医药研制的创新药物阿帕替尼（艾坦®）用于治疗复发或转移性腺样囊性癌的跨国多中心Ⅱ期临床研究的成果日前在Clinical Cancer Research（CCR，IF：11.5）上公布。
阿帕替尼是一款恒瑞医药自主研发的1类小分子靶向血管内皮细胞生长因子受体2（VEGFR2）酪氨酸激酶抑制剂。该药物于2014年获得NMPA批准首次上市，适用于治疗至少已经接受过2种系统化疗后仍有疾病进展或复发的晚期胃腺癌或胃食管结合部腺癌患者。目前，阿帕替尼已经获得3个适应症的批准，包括单独用于治疗晚期胃腺癌或胃食管结合部腺癌、以及针对至少已经接受过一线系统性治疗后没有效果或者不可耐受的晚期肝细胞癌、以及联合卡瑞利珠单抗治疗不可切除或转移性肝细胞癌。此外，阿帕替尼单独使用，或者联合卡瑞利珠单抗、氟唑帕利、SHR-1210、依托泊苷软胶囊等药物治疗乳腺癌，卵巢癌，非小细胞肺癌等多种实体瘤的临床试验也正在进行中。
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这项研究是一项开放标签、单臂、多中心、Ⅱ期临床试验，目的是评估阿帕替尼治疗复发/转移性腺样囊性癌的效果和安全性。患者纳入的主要标准包括：组织病理学确定并且无法进行治愈性手术或放疗的R/M ACC；前线治疗不受限制；ECOG评分0或1；符合RECIST标准的可测量疾病进展；器官功能充足。患者口服阿帕替尼，每天700mg，28天为一个周期，直到疾病进展、出现不可耐受毒性或者患者要求停止。主要终点为由研究者和BIRC评估的总体反应率(ORR)，关键的次要终点包括疾病缓解持续时间(DOR)、无进展生存期(PFS)、总生存期(OS)以及安全性。从2020年1月到2021年5月，共有80名参试者入选，其中72名参试者的有效性得以评估。研究者评估出有11名患者获得了部分缓解(PR)，ORR为15.3%(95% CI，7.9-25.7)。BIRC评估出有7名患者达到了PR，ORR为9.7%(95% CI，4.0-19.0)。研究者评估的疾病控制率(DCR)为65.3%(95% CI，53.1-76.1)，BIRC评估的DCR为66.7%(95% CI，54.6-77.3)。研究者评估的中位DOR为14.9个月(95% CI，4.9-17.3)，BIRC评估的中位DOR为7.2个月(95% CI，3.5-8.4)。
根据智慧芽新药情报库所披露的信息，截至2023年9月21日，VEGFR2靶点共有在研药物163个，涉及的适应症有174种，研发机构238家，相关的临床试验有5059项，拥有专利高达17652项。阿帕替尼是恒瑞医药创新药的重要产品，无论是单独使用还是与其他药物联合使用，都有很大的市场潜力。期待阿帕替尼能够持续取得更多的优秀成绩。
